Адреналин в растворе — инструкция по применению

Инструкция по применению адреналина в растворе, описание действия препарата, показания к применению раствора адреналина, взаимодействие с другими лекарствами, применение адреналина (раствор) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Адреналин-Здоровье
Международное название: Эпинефрин
Лекарственная форма: Раствор для инъекций 0,18 %, 1 мл.
Показания к применению:
Атс классификация:
C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
C01 Кардиологические препараты
C01C Негликозидные кардиотонические средства
C01C A Адренергические и допаминергические препараты
Фарм. группа:
Препараты для лечения заболеваний сердца. Кардиотонические средства не-гликозидного происхождения. Адрено- и допамин- стимуляторы. Эпинефрин. Код АТХ:С01СА24.
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 8 0С до 15 0С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!
Условия продажи:
По рецепту.
Описание: Прозрачный бесцветный раствор.

Состав адреналина в растворе

Активное вещество адреналина

1 мл раствора содержит : адреналина гидротартрата 1,82 мг.
1 мл ерітіндінің құрамында : 1,82 мг адреналин гидротартраты .

Вспомогательные вещества в адреналине

1 мл раствора содержит : натрия метабисульфит (Е 223), натрия хлорид, вода для инъекций.
1 мл ерітіндінің құрамында : натрий метабисульфиті (Е 223), натрий хлориді, инъекцияға арналған су.

Показания к применению раствора адреналина

  • аллергические реакции немедленного типа: анафилактический шок, развившийся при применении лекарственных средств, сывороток, пе-реливании крови, укусах насекомых или контакте с аллергенами
  • купирование острых приступов бронхиальной астмы
  • артериальная гипотензия различного генеза (постгеморрагическая, ин-токсикационная, инфекционная)
  • гипокалиемия, в том числе вследствие передозировки инсулина
  • асистолия, остановка сердца
  • продление действия местных анестетиков
  • AV блокада III степени, остро развившаяся
  • шұғыл типтегі аллергиялық реакциялар: дәрілік заттарды, сарысуларды қолданғанда, қан құйғанда, жәндіктер шаққанда немесе аллергендермен жанасқанда дамитын анафилактикалық шокта,
  • бронх демікпесінің жедел ұстамаларын басқанда
  • әртүрлі тектегі артериялық гипотензияда (постгеморрагиялық, интоксикациялық, жұқпалы)
  • гипокалиемияда, соның ішінде инсулиннің артық дозалануында
  • асистолияда, жүректің тоқтауында
  • жергілікті анестетиктердің әсерін ұзартқанда
  • жедел дамыған ІІІ дәрежедегі AV блокадада

Противопоказания адреналина в растворе

  • повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препа-рата
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
  • тяжелый аортальный стеноз
  • тахиаритмия, фибрилляция желудочков
  • артериальная или легочная гипертензия
  • ишемическая болезнь легких
  • выраженный атеросклероз
  • окклюзионные заболевания сосудов
  • феохромоцитома
  • закрытоугольная глаукома
  • шок не аллергенного генеза
  • судорожный синдром
  • тиреотоксикоз
  • сахарный диабет
  • общая анестезия с применением ингаляционных средств: фторотана, циклопропана, хлороформа
  • период беременности и лактации, ІІ период родов
  • применение на участках пальцев рук и ног, на участках носа, гениталий
  • препарат компоненттеріне жекелей жоғары сезімталдық
  • гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатия
  • ауыр қолқа стенозы
  • тахиаритмия, қарыншалар фибрилляциясы
  • артериялық немесе өкпе гипертензиясы
  • өкпенің ишемиялық ауруы
  • айқын атеросклероз
  • тамырлардың окклюзиялық аурулары
  • феохромоцитома
  • жабық бұрышты глаукома
  • шығу тегі аллергенді емес шок
  • құрысу синдромы
  • тиреотоксикоз
  • қант диабеті
  • ингаляциялық дәрілерді қолданумен жүргізілетін жалпы анестезия: фторотан, циклопропан, хлороформ
  • жүктілік пен лактация кезеңінде, босанудың ІІ кезеңі
  • қол мен аяқ саусақтарындағы аймақтарда, мұрын, гениталии аймақтарында қолдану

Побочные действия раствора адреналина

Часто:
  • головная боль
  • тревожное состояние
  • тремор
  • тошнота, рвота
  • анорексия
  • гипергликемия
Нечасто:
  • стенокардия, брадикардия или тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение или повышение артериального давления (даже при подкож-ном введении в обычных дозах вследствие повышения артериального давления возможно субарахноидальное кровоизлияние и гемиплегия)
  • одышка
  • нервозность, головокружение, усталость, нарушение сна
  • мышечные подергивания
  • психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дез-ориентация)
  • нарушение памяти
  • агрессивное или паническое поведение
  • шизофреноподобные расстройства, паранойя
  • повышение ригидности и тремора (у пациентов с болезнью Паркинсо-на)
  • ангионевротический отек, бронхоспазм
  • кожная сыпь, мультиформная эритема
  • повышенное потоотделение, нарушение терморегуляции, похолодание конечностей
Редко:
  • желудочковые аритмии, боль в грудной клетке
  • изменения ЭКГ (включая снижение амплитуды зубца Т)
  • затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы)
  • гипокалиемия
  • отек легких
  • боль или жжение в месте внутримышечной инъекции, при многократных инъекциях адреналина может отмечаться некроз вследствие сосу-досуживающего действия адреналина

Жиі:
  • бас ауыруы
  • үрейлі жай-күй
  • діріл
  • жүрек айнуы, құсу
  • анорексия
  • гипергликемия
Жиі емес:
  • стенокардия, брадикардия немесе тахикардия, жүрек соғуын сезіну, артериялық қысымның төмендеуі немесе жоғарылауы (тіпті әдеттегі дозаларда тері астына енгізгенде артериялық қысымның жоғарылауы салдарынан субарахноидальді қан құйылу және гемиплегия болуы мүмкін)
  • демігу
  • ашаушаңдық, бас айналуы, шаршау, ұйқының бұзылуы
  • бұлшықет тартулары
  • психоневротикалық бұзылулар (психомоторлық қозу, бағдарсыздық)
  • жадының бұзылуы
  • озбырлы немесе үрейлі мінез-құлық
  • шизофрения тәрізді бұзылулар, паранойя
  • ригидтілік пен дірілдің жоғарылауы (Паркинсон ауыруы бар емделушілерде)
  • ангионевротикалық ісіну, бронх түйілуі
  • тері бөртпесі, мультиформалы эритема
  • тер бөлінуінің жоғарылауы, термореттеудің бұзылуы, аяқ-қолдың суынуы
Сирек:
  • қарыншалық аритмиялар, кеуде қуысының ауыруы
  • ЭКГ өзгеруі (Т тісшесі амплитудасының төмендеуін қоса)
  • несеп шығарудың қиындауы және ауырсынуы (қуық асты безінің гиперлазиясында)
  • гипокалиемия
  • өкпе ісінуі
  • бұлшықетішілік инъекциясы жасалған жердегі ауыру немесе ашытып күйдіру, адреналин инъекциясы көп рет жасалғанда

Особые указания к применению

Внутрисердечно вводится при асистолии, если другие способы ее устранения недоступны, при этом существует повышенный риск развития тампонады сердца и пневмоторакса. При необходимости проведения инфузии следует использовать прибор с из-мерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии. Инфузию следует проводить в крупную, лучше в центральную вену. При проведении инфузии рекомендуется проведение мониторинга концентрации калия в сыворотке крови, артериального давления, диуреза, ЭКГ, централь-ного венозного давления, давления в легочной артерии.

Применение препарата больным сахарным диабетом увеличивает гликемию, в связи с чем требуются более высокие дозы инсулина или производных сульфонилмочевины. Адреналин нежелательно применять длительно, поскольку сужение перифе-рических сосудов может приводить к развитию некроза или гангрены. При прекращении лечения дозу адреналина следует уменьшать постепенно, так как внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии.

С осторожностью назначают пациентам с желудочковой аритмией, ишеми-ческой болезнью сердца, фибрилляцией предсердий, артериальной гипертен-зией, легочной гипертензией, при инфаркте миокарда (в случае возникнове-ния необходимости применения препарата при инфаркте миокарда следует помнить, что адреналин может усиливать ишемию за счет повышения по-требности миокарда в кислороде), метаболическим ацидозом, гиперкапнией, гипоксией, гиповолемией, тиреотоксикозом, у пациентов с окклюзионными заболеваниями сосудов (артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюр-гера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, с цереб-ральным атеросклерозом, болезнью Паркинсона, с судорожным синдромом, с гипертрофией предстательной железы. При гиповолемии перед применением симпатомиметиков необходимо провести соответствующую гидратацию пациентов.

Применение в педиатрии.
Следует соблюдать особую осторожность при введении препарата детям (до-зирование разное). Рекомендации о дозировании препарата детям приведены в разделе «Способ применения и дозы».

Применение в период беременности и лактации
Не применяют во время родов для коррекции гипотензии, поскольку препа-рат может задерживать второй период родов за счет расслабления мышц мат-ки. При введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью, так как существует высокая вероятность развития побочных эффектов у ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.
В период лечения препаратом не рекомендуется управление автотранспортом и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требую-щими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Егер оны жоюдың басқа тәсілдері қол жетімді болмаса, асистолия кезінде жүрекішілік енгізіледі, бұл орайда жүрек тампонадасы мен пневмоторакстың даму қаупі жоғарылайды. Инфузияны жүргізу қажет болғанда инфузияның жылдамдығын өлшеу мақсатында өлшегіш жарағы бар аспапты пайдалану ұсынылады. Инфузияны ірі, дұрысы орталық көктамырға жүргізген дұрыс. Инфузияны жүргізген кезде қан сарысуындағы калий концентрациясына, артериялық қысымға, диурезге, ЭКГ-ға, орталық көктамырлық қысымға, өкпе артериясының қысымына мониторинг жүргізу ұсынылады.

Препаратты қан диабеті бар науқастарға қолдану гликемияны арттырады, осыған байланысты инсулиннің немесе сульфонилмочевина туындыларының едәуір жоғары дозалары қажет.
Адреналинді ұзақ қолданбаған жөн, өйткені шеткергі тамырлардың тарылуы некроз немесе гангрена дамуына әкеп соғуы мүмкін. Емдеуді тоқтатқанда адреналиннің дозасын біртіндеп азайту керек, өйткені емдеуді дереу тоқтату ауыр гипотензияға әкеп соғуы мүмкін.

Сақтықпен қарыншалық аритмия, жүрегінің ишемиялық ауруы, жүрекшелер фибрилляциясы, артериялық гипертензиясы, өкпе гипертензиясы бар емделушілерге, миокард инфарктісінда, (миокард инфарктісінда препаратты қолдану қажет болған жағдайда миокардтың оттегіні қажетсінуінің жоғарылауы есебінен адреналин ишемияны күшейтуі мүмкін екенін есте сақтау крек), метаболиялық ацидозы, гиперкапниясы, гипоксиясы, гиповолемиясы, тиреотоксикозы барларға, тамырларының окклюзиялық аурулары (артериялық эмболия, атеросклерозы, Бюргер ауруы, салқын жарақат, диабеттік эндартериит, Рейно ауруы), церебральді атеросклерозы, Паркинсон ауруы, құрысу синдромы, қуық асты безінің гиперторфиясы бар емделушілерге тағайындау керек. Симпатомиметиктерді қолданудың алдында гиповолемияда емделушілерді тиісінші гидратациясын жүргізу керек.

Педиатрияда қолдану.
Балаларға (дозалануы әртүрлі) препаратты енгізгенде айрықша сақ болу қажет. Препаратты балаларға дозалау жөніндегі ұсыныстар «Қолдану тәсілі мен дозалары» бөлімінде келтірілген.

Жүктілік пен лактация кезеңінде қолдану
Босану кезінде гипотензияны түзету үшін қолданбайды, өйткені препарат жатыр бұлшықеттерін босаңсыту есебінен босанудың екінші кезеңін кідіртуі мүмкін. Жатырдың жиырылуын әлсірету үшін үлкен дозаларда енгізгенде қан кету болатын жатырдың ұзақ атониясын туғызуы мүмкін. Препаратты қолдану қажет болғанда бала емізуді тоқтату керек, өйткені балаға жағымсыз әсерлерінің болу қаупі жоғарлайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын басқару және күрделі механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.
Препаратпен емделу кезеңінде автокөлікті басқарумен және назар шоғырландыру жоғарылығы мен психомоторлы реакция жылдамдығын қажет ететін қызмет түрлерімен айналысу ұсынылмайды.

Дозировка и способ применения

Назначают внутримышечно, подкожно, внутривенно (капельно), внутрисер-дечно (проведение реанимации при остановке сердца). При внутримышечном введении действие препарата развивается быстрее, чем при подкожном. Ре-жим дозирования индивидуальный.

Взрослые

Анафилактический шок: вводят внутривенно медленно 0,5 мл, разведенные в 20 мл 40 % раствора глюкозы. В дальнейшем, при необходимости, продол-жают внутривенное капельное введение со скоростью 1 мкг/мин, для чего 1 мл раствора адреналина растворяют в 400 мл изотонического натрия хлорида или 5 % глюкозы. Если состояние пациента допускает, лучше проводить внутримышечное или подкожное введение 0,3-0,5 мл в разведенном или не-разведенном виде.

Бронхиальная астма: вводят подкожно 0,3-0,5 мл в разведенном или нераз-веденном виде. При необходимости повторного введения эту дозу можно вводить через каждые 20 минут (до 3 раз). Возможно внутривенное введение 0,3-0,5 мл в разведенном виде.
Как сосудосуживающее средство вводят внутривенно капельно со скоро-стью 1 мкг/мин (с возможным увеличением до 2-10 мкг/мин).

Асистолия: вводят внутрисердечно 0,5 мл, разведенных в 10 мл 0,9 % рас-твора натрия хлорида. Во время реанимационных мер − по 1 мл (в разведен-ном виде) внутривенно медленно каждые 3-5 минут.

Дети.
Асистолия у новорожденных: вводят внутривенно по 0,01 мл/кг массы тела каждые 3-5 минут, медленно.

Анафилактический шок: вводят подкожно или внутримышечно детям в воз-расте до 1 года - по 0,05 мл, в возрасте 1 год – 0,1 мл, 2 года – 0,2 мл, 3-4 года – 0,3 мл, 5 лет – 0,4 мл, 6-12 лет – 0,5 мл. При необходимости введения по-вторяют через каждые 15 минут (до 3 раз).

Бронхоспазм: вводят подкожно 0,01 мл/кг массы тела (максимально − до 0,3 мл). При необходимости введения повторяют каждые 15 минут (до 3-4 раз) или каждые 4 часа.
Бұлшықет ішіне, тері астына, көктамыр ішіне (тамшылатып), жүрек ішіне (жүрек тоқтағанда реанимация жүргізу) тағайындайды. Бұлшықет ішіне енгізгенде, тері астына енгізуге қарағанда препараттың әсері жылдам дамиды. Дозалау режимі жекелей.

Ересектер

Анафилактикалық шок: 20 мл 40 % глюкоза ерітндісімен сұйылтылған 0,5 мл мөлшерді көктамыр ішіне баяулатып енгізеді. Одан әрі қарай қажет болғанда 1 мкг/мин жылдамдықпен көктамырішілік тамшылатып енгізуді жалғастырады, ол үшін 1 мл адреналин ерітіндісін натрий хлоридінің немесе 5% глюкозаның 400 мл-де сұйылтады. Егер емделушінің жай-күйі жол берсе, сұйылтылған немесе сұйылтылмаған түрде 0,3-0,5 мл бұлшықетішілік немесе тері астылық енгізген дұрыс.

Бронх демікпесі: сұйылтылған немесе сұйылтылмаған түрде 0,3-0,5 мл мөлшерді тері астына енгізеді. Қайталап енгізу қажет болғанда осы дозаны әр 20 минут сайын (3 рет) енгізуге болады. Сұйылтылған түрде 0,3-0,5 мл енгізілуі мүмкін. Тамыр тарылтқыш дәрі ретінде 1 мкг/мин жылдамдықпен (2-10 мкг/мин дейін арттыру ықтималдығымен) көктамыр ішіне тамшылатып енгізеді.

Асистолия: натрий хлоридінің 10 мл 0,9 % ерітіндісінде сұйылтылған 0,5 мл жүрек ішіне енгізеді. Реанимациялық шаралар кезінде - әр 3-5 минут сайын (сұйылтылған түрінде) көктамыр ішіне 1 мл-ден енгізеді.

Балаларға.
Жаңа туғандардың асистолиясы: әр 3-5 минут сайын дене салмағының 0,01 мл/кг-нан көктамыр ішіне баяулатып енгізеді.
Анафилактикалық шок: 1 жасқа дейін - 0,05 мл-ден, 1 жастағы балаларға - 0,1 мл, 2 жаста – 0,2 мл, 3-4 жаста - 0,3 мл, 5 жаста - 0,4 мл, 6-12 жаста - 0,5 мл тері астына немесе бұлшықет ішіне енгізеді. Қажет болғанда әр 15 минут сайын (3 ретке дейін) қайталайды.

Бронх түйілуі: тері астына дене салмағының 0,01 мл/кг-н (ең жоғарғы - 0,3 мл) енгізеді. Қажет болғанда енгізулерді әр 15 минут сайын (3-4 ретке дейін) немесе әр 4 сағат сайын қайталайды.

Взаимодействие с лекарствами

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β -адренорецепторов.

При одновременном применении препарата Адреналин-Здоровье с другими лекарственными средствами возможно:
  • с наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами − ослабление их эффектов;
  • с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессан-тами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, эн-флуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином − повышение риска развития аритмий;
  • с другими симпатомиметическими средствами − усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы;
  • с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) − снижение их эффективности;
  • с ингибиторами моноаминоксидазы (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) − внезапное и выраженное повышение артериального давления, гиперпиретический криз, головная боль, аритмии сердца, рвота;
  • с нитратами − ослабление их терапевтического действия;
  • с феноксибензамином − усиление гипотензивного эффекта и тахикардия;
  • с фенитоином − внезапное снижение артериального давления и брадикар-дия, зависящие от дозы и скорости введения адреналина;
  • с препаратами гормонов щитовидной железы − взаимное усиление дейст-вия;
  • с астемизолом, цизапридом, терфенадином – удлинение QT-интервала на ЭКГ;
  • с диатризоатамами, йоталамовой или йоксагловой кислотами − усиление неврологических эффектов;
  • с алкалоидами спорыньи − усиление вазоконстрикторного эффекта вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены;
  • с гипогликемическими лекарственными средствами (включая инсулин) − снижение гипогликемического эффекта;
  • с недеполязирующими миорелаксантами – возможно снижение миорелак-сирующего эффекта;
  • с гормональными контрацептивами – может снижать эффективность.
Эпинефриннің антагонистері α- және β –адренорецептор блокаторлары болып табылады.

Адреналин-Здоровье препаратын басқа дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда мыналар болу ықтимал:
  • есірткілік анальгетиктермен және ұйықтататын дәрілермен - олардың әсерлері әлсіреуі;
  • жүрек гликозидтерімен, хинидинмен, үшциклды антидепрессанттармен, допаминмен, ингаляциялық наркозға арналған дәрілермен (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаинмен – аритмияның даму қаупінің жоғарылауы;
  • басқа симпатомиметикалық дәрілермен - жүрек-қан тамыр жүйесі тарапынан болатын жанама әсерлер айқындығының күшеюі;
  • антигипертензиялық дәрілермен (соның ішінде диуретиктермен) - олардың тиімділігінің төмендеуі;
  • моноаминоксидаза тежегіштерімен (фуразолидонды, прокарбазинді, селегилинді қоса) - артериялық қысымның шұғыл және айқын жоғарылауы, гиперпиретикалық криз, бас ауыруы, жүрек аритмиялары, құсу;
  • нитраттармен - олардың емдік әсерлерінің әлсіреуі;
  • феноксибензаминмен - гипотензиялық әсердің күшеюі мен тахикардия;
  • фенитоинмен - адреналиннің дозасына және енгізілу жылдамдығына байланысты артериялық қысымның кенет төмендеуі және брадикардия;
  • қалқанша без гормондарының препараттарымен - әсерлерінің өзара күшеюі;
  • астемизолмен, цизапридпен, терфенадинмен – ЭКГ-дағы QT-аралығының ұзаруы;
  • диатризоатамамдармен, йоталам немесе йоксаглов қышқылдарымен − неврологиялық әсерлердің күшеюі;
  • қастауыш алкалоидтарымен – вазоконстрикторлық әсердің айқын ишемия және гангрена дамуына дейін күшеюі;
  • гипогликемиялық дәрілік заттармен (инсулинді қоса) – гипогликемиялық әсердің төмендеуі;
  • деполиризацияланбайтын миорелаксанттармен – миорелаксациялық әсерінің төмендеуі мүмкін;
  • гормональді контрацептивтермен – тиімділігін төмендетуі мүмкін.

Передозировка адреналином в растворе

Симптомы: чрезмерное повышение артериального давления, мидриаз, та-хиаритмия, сменяющаяся брадикардией, нарушение сердечного ритма (в том числе фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, страх, беспокойство, тремор, головная боль, мета-болический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пациентов пожилого возраста), отек легких, почечная недоста-точность.

Лечение: прекращение введения препарата. Симптоматическая терапия, при-менение α- и β-адреноблокаторов, быстродействующих нитратов. При арит-мии назначают парентеральное введение β-адреноблокаторов (пропранолол).
Симптомдарыы: артериялық қысымның шамадан тыс жоғарылауы, мидриаз, брадикардияға ауысатын тахиаритмия, жүрек ырғағының бұзылуы (соның ішінде жүрекшенің және қарыншалардың фибрилляциясы), тері жабындарының суынуы мен бозаруы), құсу, қорқыныш, мазасыздық, діріл, бас ауыруы, метаболиялық ацидоз, миокард инфаркты, бассүйек-ми қан құйылуы (әсіресе егде жастағы емделушілерде), өкпе ісінуі, бүйрек жеткіліксіздігі.

Емдеу: препаратты енгізуді тоқтату. Симптоматикалық ем, α- және β-адреноблокаторларды, жылдам әсер ететін нитраттарды қолдану. Аритмия кезінде β-адреноблокаторларды (пропранололды) парентеральді тағайындайды.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного или подкожного введения эпинефрин быстро всасывается; максимальная концентрация в крови достигается через 3-10 минут. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном введении (продолжительность действия − 1-2 минуты), через 5-10 минут после подкожного введения (максимальный эффект − через 20 минут), при внутримышечном введении время начала эффекта вариабельно.

Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется моноаминоксидазой (в ванилилминдальную кислоту) и катехол-О-метилтрансферазой (в метанефрин) в клетках печени, почек, сли-зистой оболочки кишечника, аксонах. Период полувыведения при внутривенном введении составляет 1-2 минуты. Экскреция метаболитов осуществляется почками. Выделяется с грудным молоком.
Бұлшықет ішіне және тері астына енгізгеннен кейін эпинефрин жылдам сіңіріледі; қандағы ең жоғарғы концентрациясына 3-10 минут өткенде жетеді. Емдік тиімділігі көктамыр ішіне енгізгенде іс жүзінде бірден (әсер ету ұзақтығы - 1-2 минут), тері астына енгізгеннен кейін 5-10 минут өткенде (ең жоғарғы тиімділігі − 20 минут өткенде) дамиды, бұлшықет ішіне енгізгенде тиімділігінің басталуы ауытқымалы болады.

Плаценталық бөгет арқылы, емшек сүтіне өтеді, гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді.
Бауыр, бүйрек, ішектің шырышты қабығы жасушаларында, аксондарда моноаминоксидазамен (ванилилминдальді қышқылға) және катехол-О-метилтрансферазамен (метанефринге) метаболизденеді. Көктамыр ішіне енгізгеннен кейін жартылай шығарылу кезеңі 1-2 минутты құрайды. Метаболиттердің экскрециясы бүйрек арқылы жүзеге асырылады. Емшек сүтімен бөлініп шығады.

Фармакодинамика

Адреналин-Здоровье − кардиостимулирующее, сосудосуживающее, гипертензивное, антигипогликемическое средство. Стимулирует α- и β-адренорецепторы различной локализации. Проявляет выраженное действие на гладкие мышцы внутренних органов, сердечно-сосудистую и дыхатель-ную системы, активирует углеводный и липидный обмен.
Механизм действия обусловлен активацией аденилатциклазы внутренней по-верхности клеточных мембран, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Ca2+.

Первая фаза действия обусловлена, прежде всего, стимуляцией β-адренорецепторов различных органов и проявляется тахикардией, повыше-нием сердечного выброса, возбудимости и проводимости миокарда, артерио-ло- и бронходилатацией, снижением тонуса матки, мобилизацией гликогена из печени и жирных кислот из жировых депо. Во второй фазе происходит возбуждение α-адренорецепторов, что приводит к сужению сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (скелетных мышц − в меньшей степени), повышению артериального давления (главным образом − систоли-ческого), общего периферического сопротивления сосудов.

Эффективность препарата зависит от дозы. В очень низких дозах, при скоро-сти введения меньше 0,01 мкг/кг/мин, может снижать артериальное давление вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04-0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сопротивление сосудов; выше 0,2 мкг/кг/мин − сужает сосуды, повышает артериальное давление (главным образом − систолическое) и общее периферическое сопротивление сосудов. Прессорный эффект может вызывать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта.

Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, пре-дотвращает развитие отека их слизистой оболочки. Действуя на α-адренорецепторы кожи, слизистых оболочек и внутренних органов, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность действия и понижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция β2-адренорецепторов сопровожда-ется усилением выведения калия из клетки и может привести к гипокалиемии. При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещери-стых тел.

Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жид-кости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме крови свободных жирных кислот, улучшает тканевой обмен. Слабо стимулирует центральную нервную систему, проявляет противоаллергическое и противовос-палительное действие.
Адреналин-Здоровье - кардиостимуляциялаушы, тамыр тарылтқыш, гипертензиялық, антигипогликемиялық дәрі. Орналасуы әртүрлі α- және β-адренорецепторларды көтермелейді. Ішкі ағзалардың тегіс бұлшықеттеріне, жүрек-қан тамыр және тыныс алу жүйесіне айқын әсер етеді, көмірсу және липидтік алмасуды белсенділендіреді.

Әсер ету механизмі жасушалық жарғақшалар ішкі беткейі аденилатциклазасының көтермеленуіне, цАМФ және Ca2+-ің жасушаішілік концентрациясының жоғарылауына байланысты. Әсер етуінің бірінші фазасы, ең алдымен, әртүрлі ағзалардың β-адренорецепторларының көтермеленуіне байланысты және тахикардиямен, жүрек лықсытуы, миокардтың қозғыштығы, өткізгіштігінің жоғарылауымен артериоло-және бронходилатациямен, жатыр тонусының төмендеуімен, гликогенннің бауырдан және майлы қышқылдардың май деполарынан мобилизациясымен көрініс береді. Екінші фазасында α-адренорецепторлардың қозуы жүреді, бұл құрсақ қуысы ағзалары, тері, шырышты қабықтар (аз дәрежеде- қаңқа бұлшықеттері) тамырларының тарылуын, артериялық (негізінен – систолалық) қысымның жоғарылауын, жалпы шеткергі тамырлар қарсыластығын туындатады.

Препараттың тиімділігі дозасына байланысты болады. Төмен дозаларда, 0,01 мкг/кг/мин аз енгізу жылдамығында қаңқа бұлшықеттері тамырларының кеңеюі салдарынан артериялық қысымды төмендетуі мүмкін. 0,04-0,1 мкг/кг/мин енгізу жылдамдығында жүрек жиырылуының жиілігі мен күшін, қанның соғу көлемі мен қанның минуттық көлемін арттырады, тамырлардың жалпы шеткергі қарсылығын төмендетеді; 0,2 мкг/кг/мин жоғары болса – тамырларды тарылтып, артериялық (негізінен систолалық) қысымды және тамырлардың жалпы шеткергі қарсылығын жоғарылатады. Прессорлық әсері жүректің жиырылу жиілігін рефлекторлы баяулатуы мүмкін. Бронхтардың тегіс бұлшықеттерін босаңсытады. 0,3 мкг/кг/мин жоғары дозада бүйрек қан ағысын, ішкі ағзалардың қанмен қамтамасыз етілуін, асқазан-ішек жолының тонусы мен моторикасын төмендетеді.

Миокардтың өткізгіштігін, қозғыштығын және автоматизмін жоғарылатады. Миокардтың оттегіні қажетсінуін арттырады. Гистамин мен лейкотриендердің антигендермен индукцияланған бөлініп шығуын тежейді, бронхиолалардың түйілуін жояды, олардың шырышты қабығы ісінуінің дамуын болғызбайды. Терінің, шырышты қабықтардың және ішкі ағзалардың α-адренорецепторларына әсер ете отырып, тамырлардың тарылуын, жергілікті жансыздандыратын дәрілердің сіңу жылдамдығының төмендеуін туындатады, жергілікті анестезияның әсер етуін ұзартады және уытты әсерін төмендетеді. β2-адренорецепторлардың көтермеленуі калийдің жасушалардан бөлініп шығуының күшеюімен қатар жүруі және гипогликемияға әкеп соғуы мүмкін. Интракавернозды енгізгенде кеуекті денелердің қанмен толтырылуын азайтады.

Қарашықты кеңейтеді, көзішілік сұйықтық өнімінің және көз ішілік қысымның төмендеуіне ықпал етеді. Гипергликемияны туындатады (гликогенолиз бен глюконеогенезді күшейтеді) және қан плазмасындағы бос май қышқылдарының құрамын арттырады, тіндік алмасуды жақсартады. Орталық жүйке жүйесін әлсіз көтермелейді, аллергияға қарсы және қабынуға қарсы әсер байқатады.

Упаковка и форма выпуска

По 1 мл препарата разливают в ампулы из стекла.На ампулу краской наносят маркировочный текст или наклеивают этикетку. По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим поме-щают в картонную коробку с перегородками. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливи-нилхлоридной и фольги алюминиевой.

Одну или две контурной ячейковой упаковки по 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим помещают в картонную коробку. Допускается при упаковке препарата в ампулы с кольцом излома или с точкой и насечкой диск режущий керамический не вкладывать.
Препаратты шыны ампулаларға 1 мл-ден құяды.Ампулаға бояумен таңбалық мәтін түсіріледі немесе заттаңба жапсырылады.5 немесе 10 ампуладан медицинада қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқалықпен және керамикалық кескіш дискімен бірге аралық бөліктері бар картон қорапқа салады.

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 5 ампуладан салынған.Бір немесе екі пішінді ұяшықты қаптама медицинада қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқалықпен және керамикалық кескіш дискімен бірге картон қорапқа 5 ампуладан салынған. Препаратты сындыру сақинасы немесе нүктесі және кертігі бар ампулаларға қаптағанда, керамикалық кескіш дискіні салмауға жол беріледі.